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放射治療在癌癥管理中的作用已得到充分確立。在整個癌癥治療過程中，所有癌癥患者中有50％以上需要接受放射治療，這一直被認為是局部癌癥的一種治療方法。但是，放射療法可能會導致嚴重的急性和晚期毒性，尤其是在復發(fā)性癌癥患者中。隨著物理和生物技術的發(fā)展，已經開發(fā)了一些新穎的放射治療策略，可以解決這些問題。

其中之一是硼中子捕獲療法（BNCT），這是一種針對癌細胞的靶向放射療法，其優(yōu)先積累攜帶非放射性硼10的藥物。它基于核捕獲和裂變反應，當用中子輻照硼10，產生線性能量轉移α粒子和反沖鋰核。

該反應的作用范圍很短，即使兩種類型的細胞在癌癥邊緣混雜在一起，也僅將其損害限制在癌細胞上而不會影響正常細胞。

該特性使BNCT可以用于治療癌癥而不會損害周圍的關鍵正常組織。實際上，已經對BNCT進行了臨床評估，以作為傳統(tǒng)放射療法的替代品，用于治療多種癌癥，包括高級別神經膠質瘤，黑素瘤的腦轉移，以及頭頸癌。

但是，如果BNCT可以在臨床上用作治療癌癥的手段，則必須解決一些有關含硼劑及其輸送策略，BNCT的中子來源和BNCT臨床研究的關鍵問題。

1. 低全身毒性；

2. 正常組織攝取低，腫瘤攝取高；

3. 約20微克腫瘤濃度硼10;

4. 在BNCT期間在腫瘤組織中持續(xù)存在，但與正常組織的清除迅速。

 在1950年代和1960年代初，開發(fā)了第一代含硼劑，例如硼酸及其某些衍生物，作為BNCT的傳遞劑。但是，這些化合物是非選擇性的，具有低的腫瘤/血硼比，不能達到有效的中子俘獲治療效果。因此，惡性腫瘤通過BNCT使用這些試劑在治療已被證明是失敗。
　　 在1960年代，BNCT的臨床試驗使用了兩種第二代硼化合物。其中之一是基于芳基硼酸的（L）-4-二羥基硼基苯丙氨酸。另一種含硼化學品是巰基硼烷，它是基于巰基癸二酸-氯代十二硼酸鈉的。與第一代含硼試劑相比，第二代硼化合物具有較低的毒性，較高的腫瘤/血硼比，并且在腫瘤異種移植物中持續(xù)時間更長。然而，應該指出的是，沒有一種滿足成功的硼輸送劑的要求。

第三代含硼試劑主要由穩(wěn)定的硼簇組成，該簇通過水解穩(wěn)定的鍵連接至靶向腫瘤的部分，例如低分子量或高分子量試劑。低分子量試劑包括含硼氨基酸，多面體硼烷，生化前體，DNA結合劑，葡萄糖，甘露糖，核糖，果糖，巖藻糖，半乳糖，麥芽糖，乳糖分子，磷酸鹽，膦酸酯，苯脲，硫脲，硝基咪唑，胺，苯甲酰胺，異氰酸酯，煙酰胺，天青石和啶衍生物。高分子量試劑包括單克隆抗體，受體靶向劑和脂質體，與第一代和第二代硼化合物相比，它們具有更好的選擇性靶向特性。但是，這些試劑的生物學特性取決于目標部位的密度，迄今為止，關于第三代含硼試劑的生物學數據很少報道。
　　 第三代含硼劑的開發(fā)和合成一直是深入研究的主題。高分子量硼化合物的大小限制了其作為腫瘤靶向劑的用途。如果通過心臟內注射給藥或與主動轉運的載體分子連接，則它們可能是非常有用的遞送方法。此外，可能需要使用多種含硼試劑，特別是針對不同的癌細胞亞群和亞細胞腫瘤部位。此外，將需要降低每種含硼劑的劑量，這可以降低毒性并增強腫瘤的定位特性，同時提高治療率。

如果要使BNCT成為治療癌癥的有效方法，則必須解決幾個關鍵問題：

1. 需要更有效的含硼試劑，這些試劑可以將必需量的硼輸送至癌細胞單獨使用或組合使用時；

2. 必須優(yōu)化含硼劑的輸送，以改善癌細胞的攝取和細胞的微分布，特別是對癌細胞的不同亞群；

3. 需要提供對殘留癌細胞中硼含量進行半定量估算的方法；

4. 評估BNCT安全性和有效性的隨機臨床試驗至關重要。

適合治療多種癌癥種類，包括晚期復發(fā)類癌癥：

1. 各種惡性原發(fā)性腦腫瘤;

2. 黑色素瘤;

3. 頭頸部腫瘤(口腔癌，舌癌，咽癌，喉癌，甲狀腺癌，腮腺癌，外耳癌，中耳癌癥);

4. 肝臟腫瘤(包括幾個病灶);

5. 膀胱癌;

6. 局部復發(fā)性乳腺癌;

7. 肺癌;

8. 結腸癌;

9. 間皮瘤；

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